氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定都为抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，通常用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

这三者药品名称中都有“氯雷他定”四个字，那么它们之间有什么关系呢？

图1 氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定的化学结构式

01、相互之间的关系（图1）

以上三种药品属于非镇静性的长效三环类抗组胺药，氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物为地氯雷他定；地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐，为氯雷他定的主要活性代谢产物，起效更快，生物利用度更高，具有强大的、选择性的拮抗外周H1受体作用和抗炎作用。

02、适应症及用法用量的区别（表1）

参考药品说明书，三者都可以用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

三种药品都适用于成人及≥12岁的儿童使用，而2岁-12岁的儿童可以根据体重服用氯雷他定片。

三者的等效剂量可以转换为：氯雷他定（10mg）≈地氯雷他定（5mg）≈枸地氯雷他定（8.8mg）。

表1 氯雷他定片、地氯雷他定片与枸地氯雷他定片 的规格、适应症和用法用量

药品名称

氯雷他定片

地氯雷他定片

枸地氯雷他片

外包装

药品分类

非处方药

处方药

规格

10 mg

5 mg

8.8 mg

适应症

1、用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。

2、亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

用法用量

口服。

成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片。

2岁～12岁儿童：

①体重＞30公斤：一日1次，一次1片；

②体重≤30公斤：一日1次，一次半片。

成人及12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次一片。

03、不良反应、注意事项及特殊人群用药的区别（表2）

第一代抗组胺药如酮替芬、氯苯那敏、苯海拉明等具有亲脂性，易通过血脑屏障，因此会引起显著的镇静作用。

氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定为第二代抗组胺药，由于其低脂溶性而不易通过血脑屏障，减弱了对中枢系统的抑制作用，与第一代抗组胺药相比，会更少地引起乏力、嗜睡等副作用，安全性更高。

氯雷他定经肝脏代谢为地氯雷他定起作用，而地氯雷他定及枸地氯雷他定不经过肝脏代谢，对于肝功能不全的患者相对更安全一点。

表2 氯雷他定片、地氯雷他定片与枸地氯雷他定片

的不良反应和注意事项

药品名称

氯雷他定片

地氯雷他定片

枸地氯雷他片

不良反应

常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。

主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。

禁忌

对本品过敏者禁用。

对本产品活性成分或赋型剂过敏者禁用。

注意事项

1、在做皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

2、当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

3、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

4、妊娠期及哺乳期妇女慎用。

1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。

2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

3、严重肾功能不全患者慎用。

4、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。

审稿专家：广东省药学会 中山市人民医院 主任药师 刘锐锋

作者：中山市人民医院 药师 郭宇琳